Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки ретард	1 таб.
изосорбид-5-мононитрат	50 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлоза, поливидон, тальк, глицерид парциальный высокоциклический, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Регистрационный №:
таб. ретард 50 мг: 30 шт. - П №013274/01-2001 03.08.01

Фармакологическое действие

Антиангинальный препарат пролонгированного действия. Уменьшает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения периферического сосудистого сопротивления) на миокард и снижает потребность миокарда в кислороде. Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

Всасывание
Таблетка ретард состоит из 100 микрошариков, каждый из которых представляет собой систему с самостоятельным высвобождением изосорбида мононитрата. Из наружного слоя шарика, содержащего около 30% изосорбида мононитрата, высвобождение активного вещества происходит очень быстро. Из внутреннего слоя, содержащего 70% активного вещества, его высвобождение происходит через контролирующую мембрану, что обеспечивает стабильное поступление активного вещества в кровоток. Такой комбинированный путь высвобождения активного вещества позволяет получить быстрое начальное увеличение его концентрации в плазме крови и избежать при этом высоких значений максимальных концентраций. После приема внутрь таблетки Эфокс Лонг C_max изосорбида мононитрата в плазме крови достигается через 5 ч. Биодоступность - 80-90%.
Метаболизм и выведение
Изосорбид мононитрат метаболизируется с образованием изосорбида и D-сорбида. Выводится, главным образом, почками в основном в виде глюкуроновых метаболитов и 2% - в неизмененном виде; 1% выводится через кишечник. T_1/2 - 4-5 ч.

Показания

   – профилактика приступов стенокардии;
   – вторичная профилактика инфаркта миокарда (проведение восстановительного лечения при сохраняющейся стенокардии);
   – легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
   – хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально.
Средняя доза препарата Эфокс Лонг составляет 50 мг 1 раз в сутки.
При длительном применении препарата возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют после 3-6 недель регулярного приема препарата делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс Лонг другими антиангинальными препаратами.
Таблетки ретард принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, которая, как правило, исчезает через несколько дней лечения и не требует отмены препарата. При первом применении препарата или при повышении дозы возможны артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), сопровождающаяся рефлекторной тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью. При выраженном падении АД возможно усиление симптомов стенокардии и/или выраженная брадикардия. В отдельных случаях - коллаптоидные состояния и синкопэ (внезапная потеря сознания).
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: редко - эритема; в отдельных случаях - эксфолиативный дерматит.
Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания

   – острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией;
   – левожелудочковая недостаточность с пониженным давлением наполнения левого желудочка;
   – шок, сосудистый коллапс;
   – выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
   – гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
   – констриктивный перикардит;
   – тампонада сердца;
   – повышенная чувствительность к нитратам.

Беременность и лактация

Применение Эфокса Лонг при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

Эфокс Лонг не применяют для купирования приступов стенокардии.
Препарат следует принимать с осторожностью при аортальном и/или митральном стенозе, при склонности к артериальной гипотензии, у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, при повышении внутричерепного давления (в т.ч. в анамнезе), у пациентов с выраженными нарушениями функции почек.
При длительном применении препарата Эфокс Лонг возможно развитие толерантности к изосорбиду мононитрату. Следует учитывать возможность появления перекрестной толерантности к другим нитратам. Для предотвращения ослабления действия препарата следует избегать его постоянного применения в высоких дозах.
Отменять препарат следует постепенно из-за возможности развития синдрома отмены.
При приеме препарата Эфокс Лонг возможно возникновение временной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к временной гипоксии миокарда.
В период применения препарата следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и к управлению механизмами
На фоне применения препарата не рекомендуют заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: акроцианоз (в результате метгемоглобинемии), слабость, учащенное и поверхностное дыхание, гипертермия, выраженная длительная артериальная гипотензия, сильная головная боль, частый пульс очень слабого наполнения.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Эфокса Лонг с другими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (в т.ч. силденафилом), а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении Эфокса Лонг с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия последнего.
При одновременном применении препарата Эфокс Лонг с НПВС возможно ослабление действия изосорбида мононитрата.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом месте. Не применять препарат позже срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

Активные компоненты

Нозологический указатель

Анатомо- терапевтическая система классификации

Клинико- фармакологический указатель